2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor
  5. 5-HT7 Receptor Isoform
  6. 5-HT7 Receptor 拮抗剂

5-HT7 Receptor 拮抗剂

5-HT7 Receptor 拮抗剂 (27):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-15370A
    SB-269970 hydrochloride Antagonist 98.62%
    SB-269970 hydrochloride 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 值为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
  • HY-B1033
    Metergoline

    甲麦角林

    		Antagonist 99.89%
    Metergoline 是一种血清素 (5-HT) 受体和多巴胺受体拮抗剂，对 5-HT2A、5-HT2B 和 5-HT2C 作用的 pKi 值分别为 8.64、8.75 和 8.75。Metergoline 是 h5-HT7 受体的高亲和力配体，Ki 为 16 nM。Metergoline 还是一种可逆的神经 Na+ 通道 (Na+ channels) 抑制剂。Metergoline 常用于研究季节性情绪障碍、催乳激素调节。
  • HY-107836
    Methiothepin mesylate

    马来酸甲硫替平

    		Antagonist 99.60%
    Methiothepin (Metitepine) mesylate 是一种有效的，非选择性的 5-HT2 receptor 拮抗剂，pKd 值为 7.10 (5-HT1A)，7.28 (5HT1B)，7.56 (5HT1C)，6.99 (5HT1D)，7.0 (5-HT5A)，7.8 (5-HT5B)，8.74 (5-HT6) 和 8.99 (5-HT7)，pKi 值为 8.50 (5HT2A)，8.68 (5HT2B) 和 8.35 (5HT2C)。
  • HY-U00443
    SB 258719 Antagonist 99.04%
    SB 258719 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB 258719 可用于癌症和神经系统疾病的研究。
  • HY-19889
    JNJ-18038683 Antagonist 99.76%
    JNJ-18038683 是 5-羟色胺受体 7 (5-HT7) 的拮抗剂，HEK293 细胞中检测出其对大鼠和人类 5-羟色胺受体 7 的 pKi 值分别为 8.19，8.20。
  • HY-15370
    SB-269970 Antagonist 98.48%
    SB-269970 是一种有效、选择性和可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂，pKi 为 8.3，对 5-HT7 受体选择性大于其他 5-HT 受体。
  • HY-126068
    (S)-Amisulpride

    (S)-氨磺必利

    		Antagonist 99.04%
    (S)-Amisulpride (Esamisulpride) 是一种有效的多巴胺 D2/D3 受体拮抗剂。(S)-Amisulpride 是 5-HT7 受体的拮抗剂，KI 值为 900 nM。(S)-Amisulpride 具有抗精神和抗抑郁作用。
  • HY-134807
    Indophagolin Antagonist 98.05%
    Indophagolin 是一种有效的含 indoline 的自噬 (autophagy) 抑制剂 (IC50=140 nM)。Indophagolin 拮抗嘌呤能受体P2X4、P2X1 和 P2X3，IC50 分别为 2.71、2.40 和 3.49 μM。Indophagolin 还拮抗 Gq 蛋白偶联的 P2Y4、P2Y6 和 P2Y11 受体(IC50s =3.4~15.4 μM)。Indophagolin 五羟色胺受体5-HT6 有较强的拮抗作用 (IC50=1.0 μM)，对 5-HT1B、5-HT2B、5-HT4e 和 5-HT7 有中度拮抗作用。
  • HY-B0032S
    Lurasidone-d8 hydrochloride

    盐酸鲁拉西酮D8

    		Antagonist
    Lurasidone-d8 (hydrochloride) 是 Lurasidone 的氘代物。
  • HY-124135
    SB-656104 Antagonist
    SB-656104 是 5-HT7 R 的有效拮抗剂，pKi 为 8.70，可阻断 5-羧酰胺色胺 (5-CT) 刺激的腺苷酸环化酶活性。
  • HY-103123
    SB 258719 hydrochloride Antagonist
    SB 258719 hydrochloride 是一种选择性的 5-HT7 受体拮抗剂，与该受体亲和度高(pKi=7.5)。SB-258719 hydrochloride 可以用于癌症和神经系统疾病的研究 。
  • HY-117046A
    AVN-101 hydrochloride Antagonist 99.59%
    AVN-101 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的，且可透过血脑屏障的 5-HT7 受体拮抗剂 (Ki 为 153 pM)，对 5-HT6、5-HT2A 和 5HT-2C 受体的效力稍弱 (Ki 值分别为 2.04 nM 、1.56   nM 和 1.17 nM)。AVN-101 hydrochloride 还对组胺 H1 (Ki 为 0.58 nM) 和肾上腺素能 α2A、α2B 和 α2C (Ki= 0.41-3.6 nM) 受体表现出相当高的亲和力。AVN-101 hydrochloride 可用于研究广泛性焦虑症、抑郁症、精神分裂症，阿尔茨海默症和多发性硬化症等疾病。
  • HY-146201
    PDE4B/7A-IN-1 Antagonist
    PDE4B/7A-IN-1 (compound 7) 是 PDE4B/PDE7A 抑制剂 (PDE4B，IC50=80.4 μM) 和 5-HT1A/5-HT-7R 拮抗剂。PDE4B/7A-IN-1 具有生物膜透过的活性和高代谢稳定性。PDE4B/7A-IN-1 在大鼠行为测试表现出抗抑郁特性。
  • HY-136678A
    SB 258741 hydrochloride Antagonist
    SB 258741 hydrochloride 是一种特异性的 5-HT7 受体拮抗剂，可用于精神分裂症的研究。
  • HY-103148
    LY215840 Antagonist
    LY215840 是5-HT7 受体的配体和5-HT2 受体的拮抗剂，阻断血清素诱导的犬冠状动脉松弛。
  • HY-159942
    5-HT7R antagonist 3 Antagonist
    5-HT7R antagonist 3 (Compound 6.4) 是一种选择性的 5-HT7R 拮抗剂，Ki 为 8 nM，而针对 D2R、5-HT1AR、5-HT2AR 的 Ki 分别为 511 nM、8930 nM 和 5786 nM。 5-HT7R antagonist 3 在小鼠中具有抗抑郁和焦虑活性。
  • HY-163150
    5-HT6R antagonist 3 Antagonist
    5-HT6R antagonist 3 (compound 15) 是一种有效的、选择性的、可穿过血脑屏障的 5-HT6R 拮抗剂，对 5-HT6、5-HT1A、5-HT2A、5-HT7 的 Ki 值分别为 14 nM、3533 nM、35 nM、1449 nM。5-HT6R antagonist 3 显示出抗焦虑样作用，并具有神经保护和促认知样作用。5-HT6R antagonist 3 具有研究阿尔茨海默病的潜力。
  • HY-103126
    DR4485 hydrochloride Antagonist
    DR4485 (hydrochloride) 是一种具有口服活性和选择性的 5-HT7 拮抗剂(pKi=8.14)。
  • HY-163345
    5-HT7R antagonist 2 Antagonist
    5-HT7R antagonist 2 (compound 4h) 是一种 5-HT7R 拮抗剂，在 G 蛋白和 β-阻滞蛋白信号通路中起拮抗作用，对 5-HT7R 的 Ki 为 67 nM，在 cAMP 和 Tango 试验中的 IC50 值分别为 2.59 μM、39.57 μM。5-HT7R antagonist 2 对神经发生有影响，可减少自闭症谱系障碍 (ASD) 相关的重复行为，恢复 ASD 受损的神经发生。
  • HY-170908
    Pellotine Antagonist
    Pellotine 是一种生物碱，可从Lophophora中分离得到。Pellotine 是 5-HT7 受体 (5-HT7 receptor) 的反向激动剂，EC50 为 291 nM。Pellotine 对 5-HT1DR 和 5-HT6R 具有良好的亲和力，Ki 分别为 117 nM 和 170 nM。Pellotine 可降低细胞内 cAMP 水平，从而降低神经元兴奋性和神经递质释放。
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